钩吻素子在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收转运研究

摘要

目的:研究马钱科胡蔓藤属植物钩吻种钩吻素子在人源肠Caco-2细胞单层模型中的吸收特性.方法:利用人源结肠腺癌细胞Caco-2细胞单层模型测试钩吻素子从AP端到BL端以及BL端AP端2个方向的转运过程研究,采用HPLC法对钩吻素子进行定量分析,计算累积吸收量和表观渗透系数(Papp),并与对照药普萘洛尔和阿替洛尔进行比较.结果:不同浓度钩吻素子由AP端到BL端(A-B面)的Papp、吸收量与浓度成线性关系,而由BL端到AP端(B-A面)的Papp约为A-B面的2倍,提示存在外排现象.结论:钩吻素子可能以被动扩散为主要转运方式被小肠上皮细胞摄取和转运,可以通过小肠上皮细胞被动吸收进入体内.