利奈唑胺的合成方法新进展

摘要

全合成抗菌新药利奈唑胺-斯沃于2000年在美国FDA批准上市,2009年在我国上市,其作用于细菌50S亚基的23S核糖体RNA上的位点,从而影响细菌转录过程,即阻断细菌蛋白的合成,从而发挥抗菌作用.由于早期的抗菌药没有在此阶段抑制细菌,因而体现出利奈唑胺结构新颖、作用机制独特、低交叉耐药性等特点.该药物主要用于治疗VRE引起的菌血症、MR2SA引起的院内肺炎和综合性皮肤感染,以及PRS引起的菌血症.利奈唑胺对耐万古霉素肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌及多重耐药肺炎链球菌等具有较强的抗菌活性.