药物共晶及其连续热熔挤出制备技术研究进展

摘要

药物共晶自1961年被首次报道以来,因其能够改变固态材料的物理性质,尤其是提升药物溶解性、流动性、吸湿性以及实现味觉掩蔽,且在药学层面可以增强药效、降低毒副作用等,在现代制剂领域持续受到关注。目前已有多种药物共晶产品上市,还有更多产品进入临床前研究和临床试验阶段。热熔挤出是通过加热熔融、机械混合和挤压使混合物达到分子层面的融合形成共晶的加工技术,该工艺过程避免了使用有机溶剂,是一种环境友好型工艺,同时热熔挤出也是一种典型连续操作,能够实现较高产率、更好的质量管理以及更低生产成本。该文综述药物共晶在药学以及物理化学优化层面的优势,着重介绍新兴连续操作的热熔挤出生产方法,并详细分析利用该方法的优势及现阶段面临的挑战和机遇。