利伐沙班噁唑啉杂质的合成

摘要

cqvip:杂质对照品对于药物质量及其安全性至关重要.利伐沙班噁唑啉杂质是抗凝药物利伐沙班中一种潜在的降解杂质.主要报道了合成该杂质一种简洁高效的合成方法.以利伐沙班作为起始原料,首先在碱性条件下打开噁唑烷酮环得到含氨基醇片段的中间体,然后通过氨基醇片段与SOCl2反应构建噁唑啉环得到目标利伐沙班噁唑啉杂质.整个反应高效简洁,所得目标杂质产率和纯度高.