环糊精衍生物的物理化学性质及其在药物制剂中的用途(续)

摘要

天然环糊精口服给药后,经小肠转运时不水解,在结肠中经细菌水解而酶降解。天然环糊精只对作用于末端游离基的β-淀粉酶有抗性,但能受到在其分子内有活性的α-淀粉酶的影响。米曲霉α-淀粉酶对α-,β-及γ-环糊精的降解率不同,β-和γ-环糊精的水解率最大可分别比α-环糊精大30和500倍。口服给予天然环糊精后,不产生急性毒性,即使饲喂动物最大剂量亦不致死。长期给药对器官和血液生物学指标无显著改变。对大鼠延长和加大使用极难消化的α-环糊精剂量,能影响体重增加和妨碍脂类代谢。