阿曲生坦:治疗前列腺癌的内皮素ET_A受体拮抗剂

摘要

阿曲生坦为一种口服有效的选择性内皮素ETA 受体拮抗剂。拮抗ET 1引起的大鼠动脉环的收缩 ,抑制EF 1对癌细胞系的促有丝分裂作用。单次口服阿曲生坦消除半衰期 (t1/2 β)为 2 0～ 2 5h ,组织分布广泛。临床Ⅰ ,Ⅱ期治疗激素无反应的前列腺癌的研究表明 ,阿曲生坦耐受良好 ,明显延迟肿瘤的发展 ,降低转移癌的骨标记。最常见的副作用为轻中度的外周水肿、鼻炎和头痛。