一类新型头孢菌素的合成、抗菌活性和口服吸收的研究

摘要

最近我们研究了用一杂原子直接连接于头孢菌素核中C-3位上所得头孢菌素的合成及生物活性,即对以前文献中报道过的7β-[(Z)-2-(2-氨基噻唑基-4)-2-(羧甲基氧亚胺)乙酰胺基]头孢菌素的结构在C-3位上用一较低级烷氧基乙烯硫基团(顺式)进行取代,如图1中所示化合物2.它对大白鼠口服吸收显示了良好作用,其抗菌活性对革兰阴性菌有效,与头孢克肟(Cefixime)相比,它对金葡菌的活性有了明显的提高.另外对2的C-7位置侧链进行化学结构改造发现了两种具有较高活性的头孢菌素,特别是对金葡菌的抗菌活性及口服吸收情况均比2好.