吡罗昔康-d3的合成

摘要

目的开发稳定同位素氘代标记吡罗昔康-d_3的合成方法。方法以邻苯甲酰磺酰亚胺为原料,氘代碘甲烷为氘代标记试剂,经过烷基化、重排、氘代甲基化与酯的氨解得到氘代标记的吡罗昔康-d_3。结果总收率为26.6%,化学纯度为99.2%,氘代丰度为99.3%,目标化合物结构经质谱、核磁共振等表征确定。结论该4步合成路线方法简单,原料易得、反应条件易于控制,产品可用于其在药代动力学方面的研究。