pH-时滞型苦参结肠靶向微丸包衣工艺研究及体外评价

摘要

目的:对苦参微丸包控释衣、肠溶衣,制备得pH-时滞型结肠靶向微丸,并对其释放性能进行评价.方法:以苦参碱、氧化苦参碱体外释放度及微丸的外观为指标,对包衣辅料用量、包衣增重等进行筛选.结果:控释层包衣液由2%乙基纤维素、0.4%邻苯二甲酸二乙酯、2%滑石粉的乙醇溶液组成,包衣增重15%.肠溶层包衣液由5% Eudragit S100、3% 滑石粉和0.5%柠檬酸三乙酯的乙醇溶液组成,包衣增重35%.该制剂在人工胃液2 h后中未见苦参碱、氧化苦参碱的释放,在人工小肠液4 h后两指标累积释放百分率均<15%,在人工结肠液2 h后分别释放80.7%、83.5%.结论:该微丸能在结肠定位释药.