聚合物修饰的蓖麻毒蛋白A链在荷瘤大鼠体内分布的研究

摘要

目的 研究两种不同相对分子质量的单甲氧聚乙二醇(monomethoxy polyethylene glycol,mPEG)与蓖麻毒蛋白A链(ricin A chajn,RTA)偶联后在荷瘤大鼠体内分布情况,探讨聚合物修饰的RTA靶向治疗肿瘤的可能性.方法 荷瘤大鼠动物模型分3组,分别尾静脉注射125I-RTA,125I-RTA-mPEG-MAL和125I-RTA-mPEG-OPSS后,在不同时间点分批处死大鼠,行组织分布测定,并相互比较.结果 RTA-mPEG偶联物的生物半衰期较RTA有明显延长,且随时间的延长RTA-mPEG偶联物的瘤/非瘤组织的放射性比值与RTA比显著增大.在肝、脾脏组织,注射后1 h测得RTA摄取率大于RTA-mPEG偶联物.结论 通过聚乙二醇的修饰,使RTA生物半衰期大大延长,且修饰后能避免肝脏、脾脏的摄取,并靶向到肿瘤组织.