新型蛇床子素磺酸酯衍生物的合成与抗菌活性研究

摘要

目的为了寻找抗菌候选化合物,对天然产物蛇床子素蛇床子素进行结构改造和生物活性评价。方法以蛇床子素为原料,经二氧化硒氧化制得中间体1,中间体1经硼氢化钠还原制得中间体2,中间体2再与磺酰氯反应制得目标化合物。采用2倍稀释法对目标物进行体外抗菌活性筛选。结果合成了16个结构新颖的蛇床子素磺酸酯衍生物,经核磁共振波谱法(NMR)和质谱(MS)确认结构;活性测试结果表明,该类化合物对所测细菌有潜在活性,其中化合物3p的抗菌活性最好,对金黄色葡萄球菌(S.aureu)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的最小抑菌浓度(MIC)分别为32、32μg·mL^(-1),抗S.aureu活性均明显优于蛇床子素,与对照药苯唑西林接近,而抗MRSA活性远远高于蛇床子素和对照药苯唑西林。结论该类蛇床子素衍生物对MRSA的抗菌活性显著,值得进一步结构优化和深入研究。