HPLC/MS对蟾蜍甾烯类化合物在大鼠胃肠道中的吸收和转化的初步研究

摘要

目的:研究蟾酥提取物中蟾蜍甾烯类化合物在大鼠胃肠道的吸收和生物转化的情况.方法:通过原位襻吸收和胃肠道体外转化实验,以液质联用的方法测定大鼠胃、肠灌注液中药物的含量.结果:蟾蜍甾烯在小肠中的吸收率是在胃中的2.5～7倍.极性小的蟾蜍甾烯比极性大的蟾蜍甾烯更容易被胃肠道吸收.小肠远端内容物对蟾酥甾烯的转化能力较弱,盲肠内容物对蟾蜍甾烯的转化能力最强,华蟾毒精在盲肠中的转化率超过了90%.结论:蟾酥提取物中的蟾蜍甾烯类成分,一小部分以原型形式被胃肠道直接吸收进入体内,而大部分主要是在盲肠部位经肠内生菌代谢转化为相应的产物.推测代谢产物通过肝肠循环,由胆汁将其再次排泄到小肠后重新被吸收进入体内.