喜树碱衍生物XY-8的抗肿瘤活性及流式细胞分析术分析

摘要

目的:研究新型水溶性开环喜树碱衍生物XY-8的体内外抗肿瘤活性,并初步探讨其抗肿瘤机制.方法:MTT法测定XY-8对15种肿瘤细胞株的细胞增殖活性的影响;选用小鼠H22肝癌以及人胃腺癌SGC-7901裸小鼠移植瘤模型检测XY-8的体内抗肿瘤活性;FCM分析XY-8对癌细胞的影响,初步考察其抗肿瘤作用机制.结果:15种肿瘤细胞株中,XY-8对8种有很强的抗增殖作用(IC50＜1 μmol·L-1),对6种有较强作用(1 μmol·L-1≤IC50＜10 μmol·L-1),对1种无效;体内试验,XY-8给药2.5,5,10 mg·kg-1均能显著抑制肿瘤生长;FCM分析结果显示,XY-8在0.25μmol·L-1 浓度下即能有效将肿瘤细胞阻滞于G2/M期,抑制S期.结论:XY-8具有较好的体内外抗肿瘤活性,对肿瘤细胞的细胞周期阻滞作用是其抗肿瘤作用的重要机制之一.