泰地罗新注射液在猪体内的药代动力学及绝对生物利用度研究

摘要

为研究泰地罗新注射液肌内注射和静脉注射在猪体内的药动学特征和绝对生物利用度,16只健康猪采用随机单剂量、平行试验设计,分别以4 mg/kg BW肌内注射(A组)和以1 mg/kg BW静脉注射泰地罗新注射液(B组).采用UPLC-MS/MS测定猪血浆中泰地罗新的浓度,以药动学分析软件WinNolin 6.4非房室模型计算药动学参数.结果显示,A组达峰时间(Tmax)、达峰浓度(Cmax)、平均消除半衰期(T1/2λz)、平均药时曲线下面积(AUClast)和平均滞留时间(MRTlast)分别为0.58 ±0.36 h、0.88±0.17 μg/mL、33.58 ±22.01 h、11.00 ±4.05 μg·h/mL、35.60 ±10.00 h.B 组平均AUClast、平均T1/2λz、平均MRTlas,、表观分布容积(Vz)、平均体清除率(Cl)分别为3.56 ±1.62μg·h/mL、50.91 ±23.47 h、37.53 ±4.52 h、17.59±8.09 L/kg、0.31 ±0.14 L/(h·kg).肌内注射泰地罗新注射液的绝对生物利用度77.15％,在猪体内的药动学特征是吸收迅速,血浆达峰时间短,消除半衰期长,绝对生物利用度高.