具有α,β-不饱和酮的2-吲哚酮衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性

摘要

以2-吲哚酮衍生物(1a～1c)与醛(2a～2n)为原料,通过克脑文格尔反应和酰化反应得到17个(E)-1-乙酰基亚苄基吲哚酮衍生物(1～17),其结构经1HNMR、13CNMR和MS(ESI)表征.采用CTG法评价了目标化合物1～17对人非小细胞肺癌细胞(A-549),人乳腺癌细胞(MCF-7)和人胃腺癌细胞(BGC-823)3种肿瘤细胞增殖的抑制活性.结果表明:化合物16对3种肿瘤细胞具有显著的抑制活性,IC50值依次为0.50±0.03(A549)、0.20±0.02(MCF-7)和0.34±0.04μM(BGC-823),尤其是对MCF-7的抗增殖活性与阳性对照阿霉素相当.