凡德他尼的合成及晶体结构

摘要

以5-甲氧基-4-(1-甲基-4-甲氧基哌啶)-2-氨基苯甲酸甲酯(1)为原料,通过环合、氯化、胺化3步反应合成凡德他尼,总收率48.11％.其结构经XRD,1H NMR和HR-MS(ESI)表征.单晶结构分析表明:凡德他尼晶体(CCDC:2026012)属于单斜晶系和P21/c空间群.