新型小檗碱衍生物的合成及其体外降糖活性

摘要

为提高小檗碱的水溶性以及降糖活性,对其C-9位进行了结构修饰,合成了6个9-O-小檗碱酯类衍生物(3a～3f),其中3b～3d和3f为新化合物,其结构经1 H NMR,IR和HR-MS(ESI)表征.选用人肝癌细胞(HepG2)建立胰岛素抵抗模型(HepG2-IR),通过MTT法研究了3a～3f的体外降糖活性.结果表明:3a～3f均具有不同程度的降糖活性,其中化合物3a(IC50=0.044±0.97 mg·L-1)在低浓度0.08 mg·L-1时,对HepG2-IR细胞葡萄糖消耗量为3.5 mM,优于小檗碱(2.75 mM).