扎莱普隆口腔速溶片的制备及其犬体内生物利用度

摘要

目的制备扎莱普隆口腔速溶片,对其体内的药物动力学加以考察并测定该药与分散片之间相对生物利用度。方法采用冷冻干燥工艺制备口腔速溶片,用液相色谱法测定6只比格犬口服扎莱普隆口腔速溶片和分散片后不同时间血清中扎莱普隆的质量浓度,计算主要药动学参数。结果经测定扎莱普隆口腔速溶片崩解迅速,5 min内溶出达80%,扎莱普隆口腔速溶片和分散片的tmax分别为(0.92±0.20)和(1.70±0.27)h,ρmax分别为(2.00±0.44)和(1.05±0.22)mg L-1,AUC0-∞分别为(13.42±1.24)和(9.66±1.38)μg h L-1,相对生物利用度为(141.5±26.4)%。结论冷冻干燥工艺制备的口腔速溶片质量稳定,显著提高了扎莱普隆的生物利用度。