三种左奥硝唑制剂在健康人体的生物利用度与生物等效性分析

摘要

目的 比较3种国产左奥硝唑制剂在健康人体内的药代动力学,并评价3种制剂的生物等效性.方法 24名健康男性志愿者三交叉单剂量口服受试制剂左奥硝唑分散片、胶囊和参比制剂左奥硝唑片500mg后,用HPLC-UV法测定血药浓度,用DAS Ver 2.1计算其药代动力学参数并评价三者的生物等效性.结果 受试制剂左奥硝唑分散片、胶囊和参比制剂左奥硝唑片的主要药代动力学参数:Cmax分别为(10.6±3.5)、(10.4±3.7)和(11.1±3.3)mg·L-1;tmax分别为(0.76±0.70)、(1.35±0.80)和(0.92±0.84)h;t1/2分别为(13.2±1.4)、(12.9±1.7)和(12.3±1.9)h;AUC0→48分别为(140.7 31.3)、( 149.5±28.5)和(143.2±37.2)mg·L-1·h;AUC0→∞分别为(152.6±33.4)、(162.0±31.8)和(153.7±30.1)mg·L-1·h.以AUC0→48、AUC0→∞作为评价依据,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度F分别为(98.3±12.0)%、(99.5 12.1)%和(104.9±9.5)%、(106.0±10.5)%.结论 左奥硝唑分散片、胶囊和参比制剂左奥硝唑片三种制剂生物等效.