3-取代芳基-2-吲哚基膦酸酯的合成

摘要

从 1833年Emil Fischer首先合成了第一个吲哚类化合物到现在的一百多年来,人们合成了各种类型的取代吲哚。大多数吲哚类化合物都具有较明显的生物活性,所以对于这类化合物的合成研究有着一定的实际意义。然而对含有2一膦酰基吲哚类化合物的研究工作报道不多。1967年Razumov等第一次通过Fischer合成反应得到了2—吲哚膦酸酯。1976年Issleib等报道了用芳基重氮盐与α—膦酰基酮反应形成腙,然后再脱氨得到2—膦酰基吲哚。Sturtz等用乙酸基膦酸酯与苯肼在PPA存在下反应得到了2—膦酰基吲哚。本文报道了类似于Sturtz的方法,即用取代苯乙酰基膦酸酯与取代苯肼或苯肼反应得到了3—取代芳基—2—吲哚膦酸酯,有关这类化合物的生物活性未见文献报道。并初步探讨了这一合成反应的机理。