联吡啶还原合成吡啶基四氢吡啶和吡啶基六氢吡啶

摘要

吡啶基四氢吡啶衍生物(Ⅰ)和吡啶基六氢吡啶衍生物(Ⅱ)是α受体和HT1A受体类似物的结构组成部分,应用在药物合成中[1].Ⅰ和Ⅱ可通过环化反应、烷基化反应或联吡啶还原合成[2].环化反应或烷基化反应路线较长,且易形成含不饱和哌啶基吡啶的混合物,需要进一步的还原或纯化[2a];用Ni合金还原联吡啶只能直接合成吡啶基六氢吡啶,且反应时间长,收率低[2d];N-氧化联吡啶还原合成吡啶基六氢吡啶收率低,不适用于大量合成[2e].……