新型龙脑靶向环氧合酶-2选择性抑制剂的设计、合成及活性筛选

摘要

非甾体类抗炎药(NSAIDs)在治疗炎症、疼痛及发烧等病症时发挥着重要的作用[1],但是,传统的NSAIDs对消化道及肾有毒副作用.1971年Vane[2]发现了NSAIDs作用于环氧合酶(COX),并且影响前列腺素(PG)的合成;1991年simmens等[3]和Herschman等[4]发现环氧合酶包含两种同工酶COX-1和COX-2,COX-1发挥生理性管家功能;COX-2为诱导型,在正常组织内活性极低,当受到某些细胞因子、促有丝分裂物质和内毒素刺激时,大量表达,相应引起致炎介质的增加,使炎症加重.……