脑肿瘤靶向肽T7修饰的纳米结构脂质载体的制备和表征

摘要

目的:本研究旨在制备载siRNA的脑肿瘤靶向肽T7修饰的纳米结构脂质载体(siRNA/T7-NLC)并对其进行表征.方法:通过T7与DSPE-PEG2000-Mal反应生成T7-PEG2000-DSPE;采用熔融-超声法制备NLC;以合成的T7-PEG2000-DSPE对NLC进行表面修饰,制得T7-NLC,与siRNA复合,制备siRNA/T7-NLC复合物.采用bEnd.3/C6细胞共培养模型对T7-PEG2000-DSPE的用量进行筛选,并对优化后的siRNA/T7-NLC进行表征.结果:T7-PEG2000-DSPE在NLC中的用量为4％;siRNA/T7-NLC的粒径(112.61±1.85) nm;多聚分散度(PDI)为(0.277±0.016);Zeta电位为(9.54±0.86) mV;包封率为(80.56±1.13)％.在4～8℃条件下放置30 d,粒径、PDI和Zeta电位无明显变化;T7-NLC对siRNA具有良好的保护作用,在血浆中24 h内仍能保持稳定.结论:选定和制备了具有良好体外理化性质和脑肿瘤靶向能力的T7-NLC递送siRNA.