盐酸哌甲酯速溶膜在大鼠体内的药动学研究

摘要

目的:研究盐酸哌甲酯(methylphenidate hydrochloride,MPH)速溶膜(oral fast dissolving films,OFDF)在大鼠体内的药动学.方法:12只大鼠随机分为MPH灌胃组(40 mg· kg-1)、MPH-OFDF舌下给药组(40 mg·kg-1)2组,每组6只.麻醉后分别给药并在不同时间点取血.采用高效液相色谱法测定大鼠血浆中MPH浓度,用DAS 2.1软件计算药动学参数,并用SPSS 20.0统计软件进行独立性t检验分析.结果:MPH灌胃组t1/2为(1.81±0.81)h,AUC0～4h为(3.49±0.42) mg·L-1·h,tmax和Cmax分别为(0.58±0.13)h和(2.44±0.36) mg·L-1.MPH-OFDF舌下给药组t1/2为(1.35±0.53)h,AUC0 ～4h为(15.36±0.53) mg·L-1·h,tmax 和Cmax分别为(0.33±0.13)h和(9.49 ±0.70) mg·L-1.MPH-OFDF舌下组与MPH灌胃组相比,t1/2缩短,但无显著性差异,而t一显著缩短(P＜0.01),AUC0～4h和Cmax显著增大(P＜0.01).结论:与MPH口服给药相比,MPH-OFDF舌下给药吸收快,生物利用度有所提高.