1-(取代)苯磺酰基-3-烷胺基甲基吲哚衍生物的设计合成及其抑酸活性研究

摘要

目的 设计合成系列1-(取代)苯磺酰基-3-烷胺基甲基吲哚衍生物,评价其对大鼠胃酸分泌的抑制能力,并初步探讨其构效关系.方法 以取代吲哚为起始原料,经Vilsmeier反应在吲哚3位引入醛基,再与取代苯磺酰氯反应,最后经还原胺化并成盐制得目标化合物;采用组胺刺激的大鼠胃酸分泌模型评价目标化合物的抑酸活性.结果 与结论合成了20个未见文献报道的苯基磺酰基类化合物,目标化合物的结构均经1 H-NMR、13C-NMR和HRMS谱确证.活性测试结果表明,所合成的目标化合物均具有一定的抑酸活性,部分化合物的活性优于阳性药vonoprazan,其中有8个化合物的抑酸率大于80％.