N-芳磺酰基α-烷基L-氨基酸酯的合成及其神经营养活性

摘要

目的设计合成N-芳磺酰基α-烷基L-氨基酸酯化合物,并对其神经营养活性进行初步评价.方法基于先期工作,以生物电子等排原理,设计合成系列N-芳磺酰基α-烷基L-氨基酸酯化合物,并运用体外PC12细胞存活模型和鸡胚背根神经节无血清培养方法,观察化合物的神经营养作用.结果共合成32个目标化合物,其结构均经1H-NMR和MS确证.结论化合物3,5,10,12,13,14,15,20,21和28可明显增强神经生长因子(NGF)促PC12细胞体外存活活性;化合物12,13,15,20和28同时具有较强的促鸡胚背根神经节突起生长作用,其中化合物12和15活性突出,优于阳性对照化合物GPI-1046.