苯并间二氧杂环戊烯-2,2-二羧酸衍生物的合成及其PPARδ激动活性研究

摘要

目的 设计合成苯并间二氧杂环戊烯-2,2-二羧酸衍生物,并研究其PPARδ激动作用,以期发现新颖的PPARδ激动剂.方法 以芳香甲酰胺和邻苯二酚为起始原料,经十余步反应制得目标化合物;并用细胞水平的转染激动实验评价目标化合物的PPARδ激动活性.结果与结论 合成目标化合物15个,其结构经核磁和质谱确证.初步生物活性评价结果显示,此类化合物对PPARδ具有一定的激动作用,其中Ⅺ-c1的最大激动作用达到阳性对照药GW501516的90%.