4-4-(5-氧代-1,5-二氢-1,2,4三唑-4-基)苯基哌嗪-1-羧酸叔丁酯的合成工艺改进

摘要

目的改进三唑类抗真菌药物关键中间体4-[4-(5-氧代-1,5-二氢-[1,2,4]三唑-4-基)苯基]哌嗪-1-羧酸叔丁酯的合成工艺.方法 以1-(4-硝基苯基)哌嗪为起始原料,经Boc保护、硝基还原、酰化、肼解、环合制得目标化合物.结果与结论 新工艺反应条件温和,无需柱色谱纯化,总收率从39.10%提高至71.94%.