卟啉硝基咪唑类衍生物的合成及放射增敏作用

摘要

目的 设计合成卟啉硝基咪唑类化合物,评价其体外肿瘤放射增敏活性,寻找新的肿瘤放射增敏剂.方法 以吡咯、苯甲醛、硝基咪唑为原料,经环合、溴代、取代、络合等反应合成卟啉硝基咪唑类化合物及其金属配合物.采用MTT法考查该系列衍生物对人宫颈癌Helo细胞抹的放射增敏活性.结果 合成了12个未见文献报道的新化合物,其结构经紫外光谱、ESI质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证.在4Gy照射剂量下,化合物15、16、18、19对人宫颈癌Helo细胞株显示出很好的放射增敏活性,对肿瘤细胞的抑制率达到95%左右.结论 金属卟啉结构单元的引入,极大地提高了硝基咪唑类的放射增敏活性.