卡巴他赛脂质体制备、质量控制及稳定性研究

摘要

目的 通过不同方法制备卡巴他赛脂质体,建立其质量控制方法并考察其稳定性. 方法 将氢化大豆磷脂酰胆碱(HSPC)、PEG2000-DSPE及卡巴他赛以质量比为100∶5∶8,通过不同制备工艺制备脂质体.采用低速离心法测定包封率,动态光散射法测定粒度分布,气相色谱法测定有机溶剂残留. 结果 脂质体平均粒径为(155±5)nm,多项分散系数(PdI)均小于0.20;脂质体包封率均大于95.0%;所制得样品于25 ℃±2 ℃条件下放置6个月,各项考察指标均未发生明显变化.结论 采用制备工艺3所制得的样品具有较高的药脂比,该制剂处方工艺可行,质量可控,稳定性良好;体外释放曲线表明脂质体有缓释、靶向及长效作用.