莫匹罗星壳聚糖纳米粒原位凝胶的制备与体外抗菌活性研究

摘要

目的:制备莫匹罗星壳聚糖纳米粒(Mupirocin-loaded chitosan nanoparticles, Mup-loaded CNs)原位凝胶,并考察其体外抗菌活性。方法:采用离子凝胶化法制备Mup-loaded CNs,以药物与壳聚糖比例(X_1)、pH值(X_2)、搅拌速度(X_3)作为考察对象,以药物包封率(Y)作为评价指标,运用Box-Behnken实验设计法优化Mup-loaded CNs处方和制备工艺;采用Malvern Zetasizer Nano型激光粒度仪测定其粒径分布和Zeta电位,透射电镜观察微观形态;以泊洛沙姆407作为凝胶基质将Mup-loaded CNs制备成原位凝胶;并比较了莫匹罗星软膏、Mup-loaded CNs以及原位凝胶的体外抗菌活性。结果:优化得到Mup-loaded CNs处方组成及制备工艺为:药物与壳聚糖比例为0.2、pH值为3.5、搅拌速度为350 r·min^(-1),Mup-loaded CNs的包封率为(89.5±1.8)%,平均粒径为(217.8±10.5)nm,PdI为(0.158±0.015),Zeta电位为(24.8±1.8)mV;在透射电镜下可观察到Mup-loaded CNs呈近似呈球形或类球形分布,粒径分布较均匀;Mup-loaded CNs原位凝胶对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌均有较好的抗菌效果。结论:Mup-loaded CNs原位凝胶处方设计合理,制备工艺简单,具有良好的物理性能和抗菌活性,有望成为Mup外用给药的一种新途径。