阿昔洛韦片在中国健康受试者中的药代动力学及生物等效性研究

摘要

目的评价2种阿昔洛韦片在中国健康受试者体内空腹和餐后状态下单剂量给药时的药代动力学及生物等效性。方法用随机、开放、单剂量、双周期交叉试验设计,选择健康成年受试者在空腹(48例)或餐后(36例)状态下随机交叉口服阿昔洛韦片受试制剂和参比制剂各200 mg,用液相色谱串联质谱法测定服药后不同时间点受试者血浆中阿昔洛韦的浓度。用Phoenix WinNonlin 6.4软件经非房室模型计算药代动力学参数,用SAS 9.4软件进行生物等效性统计分析。结果受试者空腹单剂量口服受试制剂和参比制剂200 mg后,血浆中阿昔洛韦的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(464.25±166.06)和(403.18±124.05)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(2185.95±819.22)和(1921.16±438.42)ng·h·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(2263.56±826.59)和(2016.53±433.23)ng·h·mL^(-1),t_(1/2)分别为(5.77±1.89)和(6.54±2.49)h。2种制剂的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)的几何均值比90%置信区间分别为101.62%~120.96%,99.86%~115.26%,98.84%~112.82%。餐后单剂量口服受试制剂和参比制剂200 mg后,血浆中阿昔洛韦的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(463.06±118.62)和(466.11±112.26)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(2407.17±617.52)和(2449.99±589.50)ng·h·mL^(-1),AUC_(0-∞)分别为(2498.22±630.94)和(2530.07±595.75)ng·h·mL^(-1),t_(1/2)分别为(5.52±1.18)和(5.46±1.22)h。2种制剂的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)的几何均值比90%置信区间分别为92.58%~104.52%,93.20%~103.11%,93.70%~103.45%。结论2种阿昔洛韦片在中国健康成年受试者体内生物等效。