LC/MS/MS法测定人血浆中地洛他定:在药代动力学研究中的应用

摘要

目的:建立LC/MS/MS法测定人血浆中地洛他定浓度,并研究地洛他定在中国男性健康人体内的药代动力学。方法:采用LC/MS/MS（APCI源）测定地洛他定的血浆浓度,并计算药代动力学参数。结果:地洛他定的定量限为0.2μg·L-1,该法的日内及日间精密度（RSD）均小于10％,准确度（RE）在±3％范围内。20名中国男性健康受试者口服单剂量20mg地洛他定片后,主要药供代动力学参数分别为:tmax为（2.2±0.7）h,t1/2为（16.1±4.6）h,Cmax为（15.1±6.7）μg·L-1,AUC0-48h为（176.4±70.2）μg·h·L-1,Ke为（0.046±0.011）h-1。结论:该法操作简便、快速、灵敏,成功用于测定血浆中地洛他定浓度;并首次报道了地洛他定在中国男性健康人体内的药代动力学参数。