基于脱酰基酶转化阿尼芬净前体echinocandin B条件的研究

摘要

脱酰基酶可以将echinocandin B(ECB)脱去酰基侧链得到ECB母核,用于化学合成抗真菌药阿尼芬净.本研究考察了以二甲基亚砜(DMSO)助溶剂的转化体系脱酰基酶对ECB转化的各因素,建立了转化工艺(磷酸缓冲浓度:0.02mol/L,pH7.0,KC1浓度:0.68mol/L,DMSO浓度:15％,ECB浓度:450mg/L,加酶量:10％,转化温度:40℃).为了提高转化效率,探索了新的转化体系即以β-环糊精助溶剂的转化体系,其优势为:当ECB与β-环糊精的浓度比为1∶6时,ECB可在体系中完全溶解,底物浓度可以达到2g/L.