恩诺沙星灌注液在健康母猪体内的药代动力学研究

摘要

旨在考察恩诺沙星灌注液与恩诺沙星普通注射液在母猪体内的药代动力学特征.作者选用16头健康长白×大白二元杂交成年母猪,随机分成2组,每组8头,分别进行单剂量耳缘静脉注射恩诺沙星普通注射液(2.5mg·kg1)和子宫灌注恩诺沙星灌注液(50 mL·头-1),反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定母猪血浆中恩诺沙星及其代谢产物环丙沙星含量,运用药动学软件Winnonlin 5.2.1非房室模型分析并计算出相关药动学参数.结果显示,静脉注射恩诺沙星普通注射液后,其主要药动学参数如下:t1/2(21.71±1.66)h,Vd(1.89±0.33)L·kg-1,Cl(60.18±8.92)mL· h-1· kg-1,AUC0 t(39.94±5.75)mg·h·L-1,AUC0-∞(42.32±6.03)mg·h·L-1.母猪子宫灌注恩诺沙星灌注液后,其主要药动学参数分别如下:t1/2(28.55±2.31)h,Tmax(3.19±1.46)h,Cmax(1.61±0.20)mg·L-1,AUC0t(49.06±5.18)mg·h·L-1,AUC0-∞(53.55±5.84)mg·h·L-1,F为63.15％.所有样品中均未检测出环丙沙星.结果表明,恩诺沙星灌注液可经子宫灌注吸收进入母猪体内,并且在母猪体内分布广泛,消除缓慢,生物利用度较高,临床用药时应考虑局部给药对机体的全身性影响.