齐多夫定生产中叠氮化工艺优化

摘要

齐多夫定是重要的抗艾滋病毒药物,也是目前抗艾滋病药物中最基本的组合成分.现有合成方法存在原料来源及成本等问题,研究及改进其合成中的工艺具有重要的经济效益和社会效益.本文分析齐多夫定氧桥工艺的优化到叠氮化物结晶工艺的优化.用车间叠氮甲苯液拉干后得到齐多夫定叠氮化物结晶固体,最终异丙醇和丙酮的方案得到的产品纯度高,溶残合格,但产率较低,耗时太长;甲醇和水的方案得到的产品纯度达97.1％,粗品有45.2 9,但是最后的溶残中甲苯含量过高,不适用于生产;而异丙醇和甲醇方案得到的产品产率较高,溶残合格,但纯度较低.