难溶性药物注射制剂工艺研究进展

摘要

注射剂系药物与适宜的溶剂或分散递质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂[1]。其出现仅百余年,却与其他传统剂型相比具有以下优点:药效迅速,作用可靠;适于不能口服给药的患者;适于不宜口服的药物;可产生局部定位作用等[2]。相对于水溶性药物简单的、选择性较广的制备工艺,难溶性药物的制剂工艺研究至今仍是焦点。难溶性药物虽然药理活性强,但因溶解度低,口服吸收差,生物利用度不佳,特别是某些药物在消化道内不稳定,易被破坏失效而达不到有效血药浓度或对胃肠道有强烈刺激作用,口服后会引起恶心、呕吐反应等,使其应用受限。为科学、合理、有效地用药,将难溶性药物制备成注射剂是较好选择。因此,本文结合近年来国内、外相关报道,对难溶性药物注射制剂的工艺研究进展作一综述。1原有制备工艺现临床使用的难溶性药物注射剂主要是由传统方法制成,包括复合溶媒、增溶剂等,虽然制备方法简单,但是其增溶效果显著,临床疗效较佳。1·1地西泮注射剂地西泮为苯二氮类药,因其在水中几乎不溶,制成片剂后,崩解时间过长,溶出度过低,吸收及生物利用度较差,对儿童、老年人、卧床和吞咽困难患者服用又极为不便,因而...