罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物微球的制备及体外释药研究

摘要

目的:优化罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物微球制备工艺,并考察其粉粒学特征和体外释药特性.方法:以乳酸羟基乙酸共聚物为载体,采用W/O/W乳剂-扩散溶剂挥发法制备微球,以微球的粒径、药物包封率、载药量及微球形态等重要粉粒学特征为考察指标,通过正交分析试验优化微球制备工艺,并进行体外释药研究.结果:以优化处方制备的制剂,外观光滑圆整,平均粒径为(2.525±0.047)μm,粒径在1.8～5.0μm的占总数的80%以上,载药量(6.067±0.312)%,包封率(58.05±1.169)%.其体外释药曲线可用Higuchi方程拟合,192 h累积释药率达82%,t1/2=60.16 h.结论:罗哌卡因乳酸羟基乙酸共聚物微球具有明显的缓释性.