喷雾冷冻干燥技术制备盐酸伊立替康脂质体冻干微粒及其理化性质考察

摘要

目的:考察喷雾冷冻干燥(SFD)技术制备脂质体冻干微粒的可行性.方法:以盐酸伊立替康为模型药物,采用硫酸铵梯度法制备盐酸伊立替康脂质体,SFD技术制备脂质体冻干微粒;以喷嘴高度、物料流速、雾滴/液氮质量比为因素,应用Box-Behnken Design(BBD)试验考察三者之间的配比对微粒包封率的影响以优化SFD工艺,并对所制备的脂质体及冻干微粒的理化性质进行了考察.结果:SFD优化工艺为物料流速5.5 mL·min-1,喷嘴高度18.5锄,雾滴/液氮质量比3.7%.由此制备的脂质体冻干微粒的外观和再分散性好,平均粒径、粒度分布、主药含量及包封率等理化性质与原脂质体基本保持一致,且放置6个月后与原脂质体溶液比较稳定性更好.结论:SFD技术制备脂质体冻干微粒具有可行性,并提高了脂质体的稳定性.