叶酸修饰长春新碱介孔二氧化硅脂质纳米粒的制备及体外释药研究

摘要

目的:制备叶酸修饰长春新碱介孔二氧化硅脂质纳米粒(FA-VCR-MSNs-LP),对纳米粒进行质量评价并考察体外释药特性.方法:一步合成法制备氨基改性介孔二氧化硅纳米粒(NH2-MSNs),浸溃吸附法载入长春新碱(VCR),乙醇注入法制备叶酸修饰长春新碱介孔二氧化硅脂质纳米给药系统.利用透射电镜、小角粉末衍射仪、氮气吸脱附仪、红外光谱仪、激光粒度仪等考察其理化性质;高速离心法结合高效液相色谱(HPLC)测定其包封率及载药量;选用PBS(pH 7.4)作为释放介质,透析袋法考察其体外释药特性.结果:制备的FA-VCR-MSNs-LP透射电镜下外观呈圆形或类圆形,平均粒径为(178.5±8.5)nm,Zeta电位为(20.3±1.20)mV,包封率和载药量分别为(44.58±1.01)％(n=3)、(11.71±0.26)％(n=3);脂质修饰包裹后改善介孔二氧化硅纳米给药系统的突释现象,并具有缓释特征.结论:制备的FA-VCR-MSNs-LP性质稳定,包封率和载药量较高、粒径较小,体外释药具有明显缓释特征,为后期肿瘤靶向性和毒性研究奠定基础.