新型含硫肿瘤坏死因子类肽抑制剂的合成与活性

摘要

肿瘤坏死因子（Tumor necrosis factor，TNF）是一类重要的细胞因子，可以调节发炎反应．TNF主要由受刺激的单核细胞、T细胞和细胞分裂素激活的B细胞分泌．适量的TNF-α能够激活患者的免疫系统，增强免疫力，但过量的TNF-α分泌往往造成其它组织的损伤．如果发现有效的抑制剂，来调节TNF-α生理活性的表达，则可以减轻或免除患者的痛苦，延长患者的生命．目前发现多肽是较好的抑制剂，但其体内半衰期极短，临床应用受到限制．后来又发展了类肽类抑制剂，其中具有二到三肽基本骨架的类肽化合物为有效的抑制剂（Scheme 1中1），这类抑制剂在体内易于弥散而不易降解，适合临床应用．