布瓦西坦中间体(R)-4-丙基-二氢呋喃-2-酮的合成工艺

摘要

报道了布瓦西坦的关键中间体(R)-4-丙基-二氢呋喃-2-酮(1)的新合成工艺.以戊醛和乙醛酸为起始原料,在吗啉的催化下反应得到中间体5-羟基-4-正丙基-2-呋喃酮,然后用硼氢化钠脱去5位上的羟基得到中间体4-正丙基-2-呋喃酮,最后在手性膦配体S-BINAP的催化作用下,进行不对称还原得到目标化合物(R)-4-丙基-二氢呋喃-2-酮(1).与目前公开的路线相比,该工艺操作简便,原料价廉易得,各步收率高,适合工业化生产.