白三烯C_4(LTC_4)放射受体结合方法的建立及二苯乙烯低聚体和LTC_4受体结合特性

摘要

目的:建立LTC4放射受体结合实验方法,并比较二苯乙烯低聚体(Gn3)和LTC4受体的结合特性。方法:以豚鼠肺膜为实验材料,采用3HLTC4为放射配体,以FPL55712作阳性对照药物,Gn3为实验药物,进行药物竞争结合实验。采用离体器官生物检测法鉴定Gn3对LTC4受体的拮抗作用。结果:3HLTC4与其相应受体呈现单一结合位点,Gn3可明显取代3HLTC4与其受体结合。生物学检定法证实Gn3可抑制LTC4引起的生物学效应。结论:豚鼠肺膜LTC4受体为单一结合位点受体,Gn3为高活性的LTC4受体拮抗剂。