疟原虫组织期裂殖体杀灭剂的研究:5-三氟乙酰基伯氨喹及其衍生物的合成

摘要

伯氨喹与三氟乙酸酐作用,可制得相应的N-三氟乙酰基伯氨喹(2),也可形成双-(三氟乙酰基)伯氨喹(化合物6),后者再水解,生成5-三氟乙酰基伯氨喹,简称三氟乙酰伯氨喹(11)。化合物1,3～5以及7～10,均按上法分别制得。其中以化合物11杀灭鼠、猴疟原虫组织期裂殖体的作用最强,对小鼠的急性毒性比伯氨喹低2倍。是一种值得研究的疟原虫组织期裂殖体杀灭剂。