强效镇痛剂研究——Ⅱ.3-甲基芬太尼类衍生物的合成及镇痛活性

摘要

本文报道了N-[1-（β-苯乙基）-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺（7209）和N-[1-（β-羟基-β-苯乙基）-3-甲基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺（7302）等一系列3-甲基芬太尼类衍生物的合成及镇痛活性。绝大部分该类衍生物均具有典型的吗啡样镇痛活性,是一类结构较简单、易于合成、镇痛作用极强的麻醉镇痛剂。化合物7302的ED50为0.0022mg/kg（ip,小鼠,热板法）,比芬太尼强28倍,竟达吗啡的6318倍,为我们至今合成该类衍生物中作用最强者。