缬（丙）—酪和缬—酪—酪肽类化合物的合成和生物活性

摘要

以天然血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)I_5B_2,WF-10129为先导化合物,结合现有ACEI的结构特征,设计和合成了含缬-酪-酪(Ⅰ_(1～4))和缬(丙)-酪(Ⅱ_(1～6))肽类化合物。初步药理试验表明,Ⅱ类化合物体外均有不同程度抑制ACE的活性,其中以Ⅱ_5活性最强(IC_(50)=7.9×10^(-10)mol/L),体内抑制血管紧张素Ⅰ(AI)的升压活性也以Ⅱ_5和Ⅱ_4最强,与卡托普利相仿。