人参皂苷和三七皂苷五种成分神经保护作用的均匀设计-高通量筛选研究

摘要

目的：通过对人参皂苷和三七皂苷多成分多水平均匀设计配伍的神经保护作用筛选研究，评价中药有效成分的均匀设计-高通量筛选技术。方法：选取人参皂苷Re，Rbl，Rgl，Rg3和三七皂苷R1等五种皂苷单体6个水平（1×10-4～1×10-9mol·L-1）进行均匀设计配伍组合，通过神经细胞血清剥夺损伤模型进行药效高通量筛选；得到的最佳组合样品，再通过小鼠脑缺血再灌注损伤模型（避暗法、断头耐缺氧实验）及血清和脑、心肌组织老化相关酶测定，进行药效学评价。结果：在细胞实验中筛选得到的最佳3个组合样品（A11，A12，P5），药效（细胞存活率〉90％）高于1×10-4mol·L-1浓度的五种皂苷单体及维生素E（细胞存活率最高78％）；可明显改善小鼠脑缺血再灌注损伤所致的记忆障碍，增强耐缺氧能力，提高组织超氧化物歧化酶（superoxidedismutase，SOD）活性，降低一氧化氮（nitricoxide，NO）含量，维持谷丙转氨酶（glutamic．pyruvictransaminase，ALT）及乳酸脱氢酶（1acticdehydrogenase，LDH）含量稳定（P〈O．O卜0．05）。结论：均匀设计配伍与中药复方配伍有相似之处，高通量筛选出的五种皂苷3个最佳配伍组合样品对脑缺血再灌注损伤具有保护作用，均匀设计一高通量筛选适用于中药及其复方有效成分大规模药效筛选。