高对映选择性的有机催化的硝基烷烃对N-Boc靛红亚胺的不对称aza-Henry反应

摘要

研究实现了高对映选择性的硝基烷烃对N-Boc靛红亚胺1的不对称aza-Henry反应,来构建胺基季碳氧化吲哚.发现在金鸡纳碱衍生的叔胺-酚羟基双功能催化剂C5的作用下,10种不同取代的N-Boc靛红亚胺与硝基甲烷的反应均能顺利进行,以66％～91％的对映选择性得到目标产物,产物的绝对构型通过X-ray单晶衍射加以确定.硝基乙烷和硝基丙烷也能高对映选择性地参与反应,但非对映选择性不佳.