载药蛋白质/聚苯硼酸复合纳米微球制备及其释药性能研究

摘要

蛋白质纳米颗粒具有良好的生物相容性和生物降解性,易于进行额外的表面修饰,用作药物输送系统提高了生物利用度,减少了药物分子的毒副作用.本工作在利用苯硼酸基团与再生桑蚕丝蛋白(RSF)上相关侧基之间具有路易斯酸-碱配对反应的基础上,通过3-丙烯酰胺苯硼酸(APBA)在RSF水溶液中原位聚合,使RSF分子链重排形成微球并在表面负载抗炎中药,制备了载药丝蛋白/聚苯硼酸纳米微球.此尺寸分布均匀的微球直径约为550~600nm,表面光滑且在水中的分散性能良好;对乔松素、杜鹃素和地奥司明三种药物的负载率分别为7.8%,11.9%和13.4%,包封率分别为75.0%,89.1%和93.7%.载药微球控制释放约7d,且缓释行为具有pH响应性.丝蛋白/聚苯硼酸纳米微球与主体药物协同作用提高了自由基清除速度和清除效率,优于直接给药组.与此同时,将RSF改换为牛血清白蛋白或明胶蛋白,采用此方法也能制成尺寸分别为260和100nm的白蛋白/聚苯硼酸微球或明胶蛋白/聚苯硼酸微球.由此,三种不同尺寸、电性和药物释放速率的蛋白质/聚苯硼酸纳米微球有望适应多种静脉注射和皮下或腹腔注射药物传输的需求.