叶酸受体肿瘤显像剂99mTc-肼基烟酰胺基酰肼基-叶酸的合成与动物显像

摘要

目的 研究叶酸受体肿瘤显像剂99mTc-肼基烟酰胺基酰肼基-叶酸 (99mTc-HYNIC-叶酸)的合成、生物分布及其动物显像.方法 以叶酸为原料经过多步反应合成叶酸衍生物HYNIC-叶酸,以该衍生物为配体,并以三(羟甲基)甲基甘氨酸和三苯甲基膦三磺酸钠为共配体进行99mTc标记,对其放化纯度、稳定性进行分析,对正常小鼠及荷瘤小鼠的体内生物分布和荷瘤小鼠的γ相机显像进行研究.结果 配体HYNIC-叶酸的结构经核磁共振氢谱和质谱进行确认,经99mTc标记后,放化纯度为96%,体外稳定性好.在荷瘤小鼠中的生物分布和显像结果表明,99mTc-HYNIC-叶酸在肿瘤中有较高的浓集,单位质量摄取率αm为5.620±0.753.除在肾中摄取较高(单位质量摄取率为41.959±6.759)外,其他非靶组织中摄取均较低.结论 99mTc-HYNIC-叶酸有望成为性能良好的叶酸受体肿瘤显像剂.